Blokátor receptoru H2


H blokátory 2 -histaminové receptory jsou léčiva, která blokují H 2 -histaminové receptory parietálních buněk žaludeční sliznice (která je doprovázena snížením sekrece žaludeční kyseliny) a mají protivředový účinek.

Léky v této skupině blokují H 2 -histaminové receptory parietálních buněk žaludeční sliznice a mají protivředový účinek.

Stimulace H 2 -histaminové receptory jsou doprovázeny zvýšenou sekrecí žaludeční šťávy, což je způsobeno zvýšením intracelulárního cAMP pod vlivem histaminu.

Na pozadí použití blokátorů H 2 -histaminové receptory, dochází ke snížení sekrece žaludeční kyseliny.

Ranitidin potlačuje bazální a histamin, gastrin a acetylcholin (v menší míře) sekreci kyseliny chlorovodíkové stimulované histaminem. Podporuje zvýšení pH obsahu žaludku, snižuje aktivitu pepsinu. Trvání účinku léku s jedinou dávkou je asi 12 hodin.

Famotidin inhibuje bazální a stimulovanou produkci kyseliny chlorovodíkové histaminem, gastrinem, acetylcholinem. Snižuje aktivitu pepsinu.

Cimetidin inhibuje histaminem zprostředkovanou a bazální sekreci kyseliny chlorovodíkové a nevýznamně ovlivňuje produkci karbacholinu. Inhibuje sekreci pepsinu. Po perorálním podání se terapeutický účinek vyvíjí po 1 hodině a trvá 4-5 hodin.

Po perorálním podání se ranitidin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po užití dávky 150 mg. Biologická dostupnost léčiva je asi 50% v důsledku efektu „prvního průchodu“ játrem. Příjem potravy nemá vliv na absorpci. Vazba na plazmatické proteiny - 15%. Prochází placentární bariérou. Distribuční objem léčiva je asi 1,4 l / kg. Poločas - 2-3 hodiny.

Famotidin je dobře vstřebáván v gastrointestinálním traktu. Maximální hladina léčiva v krevní plazmě se stanoví 2 hodiny po orálním podání. Vazba na plazmatické proteiny je asi 20%. Malé množství léčiva je metabolizováno v játrech. Většina z nich se vylučuje v nezměněné podobě močí. Poločas od 2,5 do 4 hodin.

Po perorálním podání se cimetidin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 60%. Poločas léku je asi 2 hodiny, vazba na plazmatické proteiny je asi 20-25%. Vylučuje se hlavně močí nezměněnou (60-80%), částečně metabolizovanou v játrech. Cimetidin prochází placentární bariérou a vstupuje do mateřského mléka.

  • Prevence a léčba žaludečních a / nebo duodenálních vředů.
  • Zollingerův-Ellisonův syndrom.
  • Erozivní refluxní ezofagitida.
  • Prevence pooperačních vředů.
  • Ulcerativní léze gastrointestinálního traktu spojené s použitím nesteroidních protizánětlivých léků.
  • Přecitlivělost.
  • Těhotenství.
  • Laktace.

Léky v této skupině se předepisují s opatrností v následujících klinických situacích:
  • Selhání jater.
  • Selhání ledvin.
  • Dětství.
  • Ze strany centrálního nervového systému:
    • Bolest hlavy.
    • Závrať.
    • Cítit se unaveně.
  • Z trávicího traktu:
    • Suchá ústa.
    • Ztráta chuti k jídlu.
    • Zvracení.
    • Bolení břicha.
    • Nadýmání.
    • Zácpa.
    • Průjem.
    • Zvýšená aktivita jaterních transamináz.
    • Akutní pankreatitida.
  • Na straně kardiovaskulárního systému:
    • Bradykardie.
    • Snížení krevního tlaku.
    • Atrioventrikulární blok.
  • Z hematopoetického systému:
    • Trombocytopenie.
    • Leukopenia.
    • Pancytopenie.
  • Alergické reakce:
    • Vyrážka.
    • Svědění.
    • Angioedém.
    • Anafylaktický šok.
  • Z smyslů:
    • Paréza ubytování.
    • Rozmazané vidění.
  • Na straně reprodukčního systému:
    • Gynekomastie.
    • Amenorea.
    • Snížené libido.
    • Impotence.
  • Ostatní:
    • Alopecia.

Před zahájením užívání léků této skupiny je nutné vyloučit přítomnost maligních novotvarů v žaludku a dvanáctníku..

Na pozadí léčby drogami této skupiny by se člověk neměl vyhýbat potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí..

Riziko kardiotoxických účinků blokátorů H 2 -histaminové receptory jsou zvýšené u pacientů se srdečními chorobami, poruchou funkce jater a / nebo ledvin, při rychlém intravenózním podání a při vysokých dávkách.

Během léčby se vyhněte konzumaci potravin, nápojů nebo drog, které dráždí žaludeční výstelku.

Ranitidin může způsobit akutní ataky porfyrie.

Famotidin a cimetidin mohou způsobit falešně negativní výsledky alergických kožních testů.

Pacienti starší 75 let by měli upravit dávku léků v této skupině (zejména cimetidinu)..

BLOKÁTORY HISTAMINE H-2 RECEPTOR

Blokátory H2-histaminové receptory (synonyma: H2-blokátory, H2-antihistaminika, H antagonisté2-histaminové receptory) - antisekreční léky určené k léčbě onemocnění závislých na kyselině snížením produkce kyseliny chlorovodíkové blokováním histaminu (H2-) receptory parietálních buněk žaludeční sliznice.

Histaminové (H) receptory byly objeveny v roce 1937, následovány prvními antihistaminiky..

Stimulace H2 -histaminové receptory parietální buňky žaludku jsou doprovázeny zvýšením sekrece žaludeční šťávy, což je způsobeno zvýšením aktivity adenylátcyklázy prostřednictvím G-proteinů, v důsledku toho se zvyšuje intracelulární cAMP. Dále se aktivují proteinové kinázy, protonová pumpa se pohybuje z cytoplazmy do apikální membrány buňky, následuje sekreční odpověď.

Blokátory H2-histaminové receptory vytvořené v polovině 70. let. Tento hlavní lékařský úspěch 20. století získal Nobelovu cenu za rok 1988

V současné době byly syntetizovány následující generace drog v této skupině:

  • I generace - cimetidin-založený na imidosolovém kruhu (1975)
  • 2. generace - furany na bázi ranitidinu (1979)
  • III. Generace - famotidin (1984)
  • IV generace - nizatidin-derivát thiosolu (1987)
  • Generace V - roxatidin - obsahuje piperidinovou skupinu
  • Generace VI - ebrotidin (polovina 90. let).
  • Generace VII - lafutidin (2000)
  • Citrát ranitidinu bizmutu, což je komplexní sloučenina (ne jednoduchá směs) ranitidinu (báze), trojmocného bizmutu a citrátu.

Všechna léčiva v této skupině mají téměř stejnou chemickou strukturu, liší se od histaminu a od sebe navzájem v umístění alifatických radikálů:

Mechanismus účinku

I. Protinádorová aktivita je způsobena

  • „Rozpoznat“ a blokovat H 2 -histaminové receptory parietálních buněk žaludeční sliznice
  • potlačení bazální a stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové histaminu, pentagastrinu a kofeinu. Sekrece stimulovaná acetylcholinem (karbocholinem) se pod jejich vlivem snižuje v menší míře a cimetidin ji prakticky nemění, protože nemá anticholinergní účinek.
  • potlačit noční sekreci,
  • snížit objem a kyselost žaludeční šťávy,
  • zvýšení pH v žaludku snížení uvolňování pepsinu.
  • obecně se hodnota peptického faktoru při tvorbě vředů a eroze žaludku a dvanáctníku snižuje, což přispívá k jejich hojení.

II. Cytoprotektivní vlastnost - částečně zvyšuje syntézu prostaglandinů v žaludeční sliznici, což může zase vést k:

Farmakokinetika

Farmakokineticky blokátory H2 se liší biologickou dostupností, poločasem a délkou účinku, stupněm metabolismu jater.

Obecné vlastnosti:

Při perorálním podání - vysoká biologická dostupnost (nejvýraznější u nizatidinu a roxatidinu),

Příjem potravy nemá vliv na stupeň absorpce

· Maximální koncentrace je dosažena během 1-3 hodin po podání,

Smíšená renální a jaterní clearance: částečná biotransformace v játrech při interakci s mikrozomálním enzymem - cytochromem P-450, změna rychlosti metabolismu xenobiotik v játrech a vylučování ledvinami

U CRF se renální clearance snižuje

Projděte hematoencefalickou a placentární bariérou

Trvání antisekretorního účinku je 4-8-12 hodin.

Rozdíly v blokátorech H2 jsou v následujících parametrech:

1. Selektivita akce, tj. schopnost interagovat pouze s histaminovými receptory typu 2 a neovlivňovat receptory typu 1

  • Ranitidin a famotidin jsou selektivnější než cimetidin
  • Při použití ve vysokých dávkách může cimetidin ovlivnit receptory H-1

2. Síla vazby na receptory a doba působení - lék, který se silně váže na receptor, se pomalu disociuje, což způsobuje dlouhodobý účinek. Snížení bazální sekrece je udržováno po užití:

3.Aktivita, tj. stupněm inhibice produkce kyseliny

  • Famotidin je 40krát účinnější než cimetidin a 8krát silnější než ranitidin.

4. Lipofilita, tj. schopnost rozpustit se v tucích a pronikat buněčnými membránami do tkání. To zase určuje systémovou povahu účinku a účinek léků na jiné orgány..

  • Cimetidin je středně lipofilní, což ovlivňuje frekvenci vedlejších účinků
  • Ranitidin a famotidin jsou vysoce hydrofilní, špatně pronikají do tkání, mají dominantní účinek na H-2 receptory parietálních buněk

5. snášenlivost a frekvence vedlejších účinků;

  • Cimetidin způsobuje maximální počet vedlejších účinků,
  • ranitidin a mají méně vedlejších účinků

6. Interakce se systémem cytochromu P-450, který určuje rychlost metabolismu jiných léků v játrech;

  • Cimetidin obsahuje imidazolovou skupinu a interaguje s mikrozomálním enzymem - cytochromem P-450, který mění rychlost metabolismu xenobiotik v játrech. Je to univerzální inhibitor hepatického metabolismu mnoha léků, díky kterému může vstoupit do farmakokinetických interakcí s jinými léky, což obvykle vede k jejich kumulaci a ke zvýšení rizika vedlejších účinků.
  • Vzhledem k obsahu změněné chemické skupiny: ranitidin - furan, famotidin, nizatidin - thiazol, roxatidin - piperidin, neovlivňují aktivitu enzymů metabolizujících játra.

6.Přítomnost abstinenčního syndromu

Farmakodynamické parametry známých H2-blokátorů histaminu jsou uvedeny v tabulce 10..

Indikace pro použití:

  • ulcerativní léze sliznice jícnu;
  • gastroezofageální reflux s ezofagitidou a bez ní;
  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • symptomatické a léčivé, akutní a chronické vředy žaludku a dvanáctníku;
  • chronická dyspepsie s epigastrickou bolestí a bolestí na hrudi;
  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • systémová mastocytóza;
  • Mendelssohnova syndrom;
  • prevence stresových vředů;
  • prevence aspirační pneumonie;
  • krvácení z horního gastrointestinálního traktu;
  • pankreatitida.

Dávkovací režim

Užívání jedné denní dávky v noci je stejně účinné jako užívání polovičních dávek dvakrát (ráno a večer)..

Léky mohou být také aplikovány až 4 hodiny před zahájením operace před celkovou anestézií.

Pro různé nozologické formy se doporučuje zvláštní dávkovací režim (tabulka 11).

Organizace odtoku povrchové vody: Největší množství vlhkosti na světě se vypařuje z hladiny moří a oceánů (88 ‰).

Blokátory H2-histaminového receptoru pro pálení žáhy

Blokátory H2-histaminového receptoru (ranitidin, famotidin) snižují produkci žaludeční kyseliny a pomáhají tak léčit pálení žáhy a onemocnění související s kyselinami.

Drogy skupiny tzv. H2-blokátorů se staly skutečnou revolucí v gastroenterologii..

Ačkoli inhibitory protonové pumpy (PPI) a další účinné alternativy jsou v současné době v arzenálu lékaře, H2 blokátory zůstávají osvědčenou, relativně bezpečnou a levnou léčbou pálení žáhy..

Co jsou blokátory H2-histaminu?

H2 blokátory jsou skupinou léčiv, která snižují produkci kyseliny buňkami žaludeční sliznice.

Tato skupina zahrnuje cimetidin, famotidin, ranidin a nizatidin, z nichž každá má mnoho značek. Například kvamatel je známý famotidin vyráběný maďarskou společností Gedeon Richter..

Úplný seznam účinných látek:

• Cimetidin
• Ranitidin
• Famotidin
• Nizatidin
• Niperotidin
• Roxatidin
• Lafutidin.

Léky této skupiny se vyrábějí ve formě tablet, tobolek, suspenzí atd..

Kromě monopreparátů (jednosložkové přípravky) lze v lékárnách nalézt různé kombinace blokátorů H2-histaminu s antacidy a dalšími účinnými látkami:

• Ranitidin + citrát bizmutu
• Ranitidin + dicyklomin
• Famotidin + Magaldrat

H2 blokátory jsou považovány za první účinné léky pro léčbu peptických vředů. Zavedeni v 70. letech se rychle zamilovali do gastroenterologů a stali se hlavním proudem léčby vředů a gastroezofageální refluxní choroby (GERD) na celém světě..

V současné době se antibiotika hojně používají k léčbě infekce H. pylori - příčiny mnoha vředů a gastritidy. Při léčbě GERD není nic podobné inhibitorům protonové pumpy. Ranitidin a famotidin se však stále vyskytují v předpisech.

Tyto léky jsou cenově dostupné a levné a při správném používání jsou docela účinné a bezpečné. Na rozdíl od většiny PPI a antibiotik jsou blokátory nízkých dávek H2 volně dostupné v lékárnách po celém světě bez lékařského předpisu..

Jak blokátory H2-histaminového receptoru fungují?

Všechna tato léčiva selektivně blokují H2-histaminové receptory v žaludečních buňkách - speciální membránové proteiny, které jsou zodpovědné za stimulaci sekrece žaludeční kyseliny.

Písmeno "H" znamená histamin.

Histamin je chemická látka, která se přirozeně produkuje různými buňkami v těle, včetně enterochromafinových buněk žaludeční výstelky (ECL).

Histamin uvolněný z ECL způsobuje, že buňky tvořící kyselinu v žaludku produkují kyselinu chlorovodíkovou, aby trávily potravu a zabíjely vnější mikroby. H2 blokátory brání kyselinotvorným buňkám reagovat na histamin, čímž se snižuje produkce žaludečních kyselin.

Snížením množství kyseliny, H2 blokátory zmírňují příznaky spojené s kyselým refluxem. Přispívají také k hojení žaludečních a duodenálních vředů.

Většina blokátorů H2 se po perorálním podání rychle absorbuje do krevního řečiště a dosahuje maximální plazmatické koncentrace za 1-3 hodiny. Drogy pracují několik hodin. To je dostatečné pro vytvoření optimálních podmínek pro regeneraci tkáně, takže během několika týdnů pravidelného používání je možné hojení vředů..

Histamin také působí na výstelku nosu, průdušek a kůže, což přispívá k rozvoji alergických reakcí. Například senná rýma nebo úly.

Tyto účinky jsou však zprostředkovány jinými proteiny, histaminovými H1 receptory. Takzvané „antihistaminika“, které pravděpodobně znáte, jsou blokátory H1-histaminu (loratadin, cetirizin).

H1-histaminové blokátory nemají nic společného s léčbou pálení žáhy a peptického vředu.

Jaká onemocnění jsou léčena blokátory H2-histaminu?

Blokátory receptoru histaminu H2 jsou účinné ve většině případů pálení žáhy, které špatně reagují na antacida a změny životního stylu.

Avšak těžké pálení žáhy, zejména pokud je komplikováno zánětem jícnu (ezofagitida) s krvácením nebo zúžením, obvykle vyžaduje inhibitory protonové pumpy..

Blokátory H2 jsou někdy mylně užívány pro jiná onemocnění gastrointestinálního traktu, včetně dyspeptických symptomů a syndromu dráždivého tračníku (IBS). Ve skutečnosti ranitidin a famotidin takové indikace chybí..

Blokátory H2-histaminu se běžně používají:

• Pro zmírnění kyselého refluxu a pálení žáhy
• K léčbě žaludečních a duodenálních vředů
• K léčbě gastroduodenálních vředů vyvolaných NSAID
• V jiných podmínkách, kdy je nutné snížit kyselost.

Před mnoha lety byly H2 blokátory použity jako součást terapie Helicobacter pylori, aby se Helicobacter pylori zbavily. Ale dnes jsou pro tyto účely v současné době preferovány inhibitory protonové pumpy..

Jak účinné jsou blokátory receptoru histaminu H2?

Podle moderních konceptů nemá žádný blokátor H2-histaminových receptorů oproti ostatním radikální výhodu. Někteří pacienti dávají přednost cimetidinu, ale jiní dávají přednost nizatidinu - poslední člen skupiny vyvinuté před vynálezem inhibitorů protonové pumpy.

Důležité! Inhibitory protonové pumpy se obvykle používají především proto, že mají významně vyšší účinnost než H2 blokátory. Skupina PPI zahrnuje omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol a esomeprazol.

Pokud nemůžete brát PPI (například kvůli vedlejším účinkům), může Vám lékař předepsat ranitidin, cimetidin, famotidin nebo nizatidin a jejich kombinace.

Obecně jsou H2 blokátory tělem dobře snášeny a mohou poskytnout rychlou úlevu od symptomů u žaludečních chorob souvisejících s kyselinou. Ale pokud je berete k léčbě vředů, může trvat dlouho, než se dosáhne požadovaného účinku..

Vedlejší efekty

Většina lidí, kteří užívají tyto drogy, nemá žádné problémy..

V malém procentu případů jsou však možné následující vedlejší účinky:

• Průjem
• Bolest hlavy
• Závrať
• Vyrážka
• Únava
• Slabost.

Úplný seznam vedlejších účinků a nepříznivých lékových interakcí u konkrétního léčiva si přečtěte v návodu. H2 blokátory se používají tak často, že se těmto lékům někdy připisuje mnoho vedlejších účinků, které jimi nutně nejsou způsobeny..

Neočekávané vedlejší účinky vyžadují ukončení léčby pouze u 1,5% pacientů, kteří dostávali léky v klinických studiích, ve srovnání s 1,2% u placeba.

Toto je jedna z nejbezpečnějších skupin v gastroenterologii.

Jak dlouho pokračovat v léčbě?

Délka přijetí závisí na diagnóze, proto by měl být léčebný postup projednán s ošetřujícím lékařem. Tyto léky nejsou vždy používány pro dlouhé kurzy..

V některých případech gastroenterologové předepisují H2 blokátory pravidelně podle potřeby. Můžete si vzít s sebou prášky, abyste zmírnili náhlou pálení žáhy.

Kontraindikace

Ranitidin, famotidin a další členové skupiny nejsou vhodné pro osoby se závažným onemocněním jater. Úplný seznam kontraindikací naleznete v pokynech!

Bezpečnost užívání blokátorů H2-histaminu u těhotných žen nebyla prokázána a některé léčivé látky a její metabolity mohou přecházet do mateřského mléka. Proto je pro ženy, které kojí, jsou těhotné nebo plánují otěhotnět, zvolit antacida..

Důležité! Některé blokátory H2 mohou ovlivňovat to, jak fungují jiné léky. Zejména antikonvulzivní lék fenytoin, antikoagulační warfarin a populární lék na astma theofylin.

Nepoužívejte více než jeden lék a nepoužívejte blokátory H2 po dlouhou dobu bez jasných pokynů svého lékaře. Diskutujte o problému s náhradou drog u svého lékaře nebo lékárníka.

Nekombinujte blokátory H2-histaminu s jinými léky ve stejné skupině!

V případě pálení žáhy se ujistěte, že jste navštívili lékaře v následujících případech:

• Zvracení krve
• Smíchání krve ve stolici
• Nedostatek účinku léčby
• Silná bolest břicha
• Problémy s polykáním

závěry

Blokátory H2-histaminového receptoru pro pálení žáhy inhibují působení histaminu na žaludeční receptory, čímž snižují kyselost.

Tyto léky byly průlomem v léčbě peptických vředů, ale nyní ustoupily jiným skupinám v léčbě vředů a jícnu, včetně inhibitorů protonové pumpy..

Blokátory H2 jsou však bezpečné a levné a stále se používají k mírnému až opakujícímu se pálení žáhy. Je to skvělá alternativa pro pacienty, kteří nemohou tolerovat PPI kvůli vedlejším účinkům nebo jiným důvodům..

Věda nepodporuje jejich použití k bolesti břicha z jiných příčin..

Konstantin Mokanov: Master of Pharmacy and Professional Medical Translator

Blokátor receptoru H2

Doktor lékařských věd profesor E.B. Shustov, kandidát lékařských věd A.A. Ihalainen
BLOKÁTORY HISTAMINE H-2 RECEPTOR V KLINICKÉ PRAXI
Histaminové (H) receptory byly objeveny v roce 1937, následovány prvními antihistaminiky. Měli antialergický účinek, ale nesnížili sekreci žaludku. Teprve v roce 1972 byly identifikovány dva typy H-receptorů, H-1 a H-2, a byl vytvořen první blokátor H-2, cimetidin..
Obecné vlastnosti skupiny:
Farmakodynamika
Protivředová aktivita těchto léčiv je způsobena jejich inhibičním účinkem na sekreci kyseliny chlorovodíkové v důsledku blokády histaminových receptorů druhého typu parietálních buněk žaludeční membrány. Léky potlačují bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové, snižují objem a kyselost žaludeční šťávy, snižují uvolňování pepsinu.
Kromě toho mají blokátory H-2 další mechanismy účinku spojené s jejich schopností částečně zvýšit syntézu prostaglandinů v žaludeční sliznici, což může zase vést k:

  • aktivace krevního toku v žaludeční sliznici;
  • zvýšení syntézy bikarbonátů, které neutralizují kyselinu chlorovodíkovou žaludeční šťávy;
  • přispívat k obnově (regeneraci) buněk poškozeného epitelu v oblasti eroze nebo ulcerativní vady;
  • možná stimulují produkci hlenu a zvyšují tón spodního jícnového svěrače (zejména ranitidinu), což je zvláště důležité pro odstranění pálení žáhy.
Farmakokinetika
Farmakokineticky blokátory H2 se liší biologickou dostupností, poločasem a délkou účinku, stupněm metabolismu jater.
Cimetidin je nejméně hydrofilní, což má za následek krátký poločas a významný metabolismus v játrech. Interaguje s mikrozomálním enzymem - cytochromem P-450 a mění rychlost metabolismu xenobiotik v játrech. Cimetidin je univerzálním inhibitorem jaterního metabolismu mnoha léků, díky čemuž může vstoupit do farmakokinetických interakcí s jinými léky, což obvykle vede k jejich kumulaci a ke zvýšení rizika vedlejších účinků.
Cimetidin je lepší než jiné blokátory H-2, které jsou schopné proniknout tkání, což způsobuje vývoj vedlejších účinků. Je schopen vytlačit endogenní testosteron ze spojení s receptory, čímž způsobuje narušení sexuální funkce.
Ranitidin a zejména famotidin, nizatidin, roxatidin pronikají méně do orgánů a tkání, což snižuje počet vedlejších účinků. Tyto léky neinteragují s androgeny a prakticky nezpůsobují sexuální dysfunkce..

Srovnávací charakteristiky léčiv
1. generace zahrnuje cimetidin, 2. ranitidin, 3. famotididin, 4. nizatidin a 5. roxatidin. Popisuje použití nové drogy v této třídě - ebrotidinu. Citrát ranitidinu bizmutu stojí odděleně, což je složitá sloučenina (a ne jednoduchá směs) ranitidinu (báze), trojmocného bizmutu a citrátu.
Ranitidin a famotidin jsou selektivnější než cimetidin. Při použití ve vysokých dávkách může cimetidin ovlivnit receptory H-1, protože selektivita je relativní a na dávce závislý jev..
Ranitidin a famotidin selektivně působí na H-2 receptory parietálních buněk. Famotidin je 40krát účinnější než cimetidin a 8krát silnější než ranitidin. Na klinice jsou rozdíly v síle účinku určeny údaji o rovnocennosti dávek různých H-2-blokátorů, které mají vliv na snížení sekrece kyseliny chlorovodíkové.
Trvání účinku je také určeno silou vazby na receptory. Lék, který se silně váže na receptor, se pomalu disociuje, což způsobuje dlouhodobý účinek. Famotidin má nejdelší účinek na bazální sekreci. Studie intragastrického pH ukazují, že účinné snížení bazální sekrece je udržováno po užití cimetidinu po dobu 2-5 hodin, ranitidinu - 7-8 hodin, famotidinu - 10 a dokonce 12 hodin.
Všechny blokátory H-2 jsou hydrofilní léčivé látky. Cimetidin je nejméně hydrofilní a středně lipofilní ze všech blokátorů H-2. Toto určuje jeho schopnost proniknout do různých orgánů a působit na H-2 receptory lokalizované v nich, způsobit vedlejší účinky. Ranitidin a famotidin jsou vysoce hydrofilní, špatně pronikají do tkání, mají dominantní účinek na H-2 receptory parietálních buněk.
Blokátory H-2 se liší v tolerovatelnosti, zejména v případech dlouhodobého použití. Maximální počet vedlejších účinků je způsoben cimetidinem, ranitidinem a famotidinem v důsledku změněné chemické struktury (cimetidin obsahuje imidazolovou skupinu, ranitidin - furan, famotidin, nizatidin - thiazol, roxatidin - piperidin) mají menší vedlejší účinky a neovlivňují aktivitu enzymů metabolizujících játra.
Indikace pro použití:

  • ulcerativní léze sliznice jícnu;
  • gastroezofageální reflux s ezofagitidou a bez ní;
  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • symptomatické a léčivé, akutní a chronické vředy žaludku a dvanáctníku;
  • chronická dyspepsie s epigastrickou bolestí a bolestí na hrudi;
  • Zollinger-Ellisonův syndrom;
  • systémová mastocytóza;
  • Mendelssohnova syndrom;
  • prevence stresových vředů;
  • prevence aspirační pneumonie;
  • krvácení z horního gastrointestinálního traktu;
  • pankreatitida.
Dávkovací režim:
Užívání jedné denní dávky v noci je stejně účinné jako užívání polovičních dávek dvakrát (ráno a večer). Léky mohou být také aplikovány až 4 hodiny před zahájením operace před celkovou anestézií.

Kontraindikace:

  • přecitlivělost na léky v této skupině;
  • jaterní cirhóza s anamnézou portosystemické encefalopatie;
  • zhoršená funkce jater a ledvin;
  • těhotenství;
  • laktace;
  • dětský věk (do 14 let).
Opatření
Používejte opatrně u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
Užívání drog může maskovat příznaky rakoviny žaludku (je nezbytné pečlivé sledování starších pacientů a pacientů s občasnými příznaky).
Tablety s rychlým rozpuštěním obsahují sodík, který je třeba vzít v úvahu, pokud je třeba omezit jeho příjem, a aspartam, což je nežádoucí pro pacienty s fenylketonurií.

Vedlejší efekty
Různé léky v této skupině způsobují vedlejší účinky s různými frekvencemi. Při použití cimetidinu je to 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin - 1,3%. Tyto zahrnují:

  • bolest hlavy, závratě, ospalost, únava, úzkost, agitovanost, deprese, halucinace, zmatenost, reverzibilní poruchy zrakové ostrosti, nedobrovolné pohyby;
  • arytmie (tachykardie, bradykardie, asystole, AV blokáda, extrasystole);
  • zácpa nebo průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha;
  • akutní pankreatitida;
  • změny v jaterních funkčních testech, hepatocelulární, cholestatická nebo smíšená hepatitida s nebo bez žloutenky;
  • hypersenzitivní reakce (vyrážka, horečka, artralgie, myalgie; multiformní erytém, angioedém, anafylaktický šok);
  • zvýšená hladina kreatininu v krvi;
  • poruchy krve a hematopoézy (pancytopenie, leukopenie, agranulocytóza, granulocytopenie, trombocytopenie, hypoplasie kostní dřeně a aplastická anémie, imunitní hemolytická anémie);
  • gynekomastie;
  • impotence;
  • snížené libido;
  • alopecie.
Famotidin má vedlejší účinek hlavně na gastrointestinální trakt - dochází k průjmu nebo (méně často) zácpě.
Průjem je výsledkem antisekrečního působení. Snížení produkce kyseliny chlorovodíkové zvyšuje pH v žaludku, což zabraňuje přeměně pepsinogenu na pepsin, který se podílí na rozkladu potravinových bílkovin. Kromě toho snížení produkce žaludeční šťávy, stejně jako blokáda H-2 receptorů slinivky břišní, způsobuje snížení sekrece trávicích enzymů slinivkou břišní a žlučí. To vše vede k narušení trávicího procesu a rozvoji průjmu. Výskyt těchto komplikací je však nízký (u famotidinu - 0,03-0,4%) a obvykle nevyžaduje ukončení léčby. Podobné účinky jsou vlastní u všech blokátorů H-2. Jsou závislé na dávce a mohou být oslabeny snížením dávky léku..
Blokátory H-2 mohou způsobit hematologické vedlejší účinky spojené s idiosynkrasy. Obvykle se objevují během prvních 30 dnů léčby, jsou reverzibilní a nejčastěji se projevují jako trombocytopenie a granulocytopenie. Při použití famotidinu jsou pozorovány u 0,06-0,32% pacientů.
Poruchy endokrinního systému jsou způsobeny schopností blokátorů H-2 vytěsnit endogenní testosteron ze spojení s receptory a také léky obsahující tento hormon, což vede k poruchám v oblasti genitálií (impotence, gynekomastie). Tyto vedlejší účinky jsou také závislé na dávce. Famotidin je způsobuje mnohem méně často než cimetidin a ranitidin.
Blokátory H-2 mohou narušit funkci kardiovaskulárního systému blokováním receptorů H-2 myokardu, cévní stěny. U pacientů s kardiovaskulárními chorobami a starších pacientů mohou způsobit arytmie, zvýšit srdeční selhání, vyvolat koronární křeč.
U intravenózního cimetidinu je někdy pozorována hypotenze.
Hepatotoxicita blokátorů Н-2, projevující se hypertransaminasémií, hepatitidou, zhoršenou aktivitou cytochromu P-450, je spojena s metabolismem blokátorů Н2 v játrech. To je nejčastější u cimetidinu. Při použití famotidinu je frekvence jeho komplikací vzhledem k jeho nízkému metabolismu minimální..
Poruchy vědomí a psychiky jsou výsledkem proniknutí blokátorů H-2 skrz hematoencefalickou bariéru. Stupeň penetrace cimetidinu do centrálního nervového systému je 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% obsahu léčiva v krvi. Neurotropní nežádoucí účinky se častěji vyskytují u starších pacientů se zhoršenou funkcí jater a ledvin, jakož i s porušením integrity hematoencefalické bariéry. Jejich frekvence je 0,05-0,1%.
Blokátory H-2 mohou zhoršovat průběh broncho-obstrukčních onemocnění, což vede k bronchospasmu. Možné jsou také alergické reakce, jako je kopřivka. Výskyt kožní vyrážky po užití famotidinu je 0,1-0,2%.
Vedlejším účinkem společným pro všechny blokátory H-2, bez ohledu na jejich farmakokinetické vlastnosti, je vývoj abstinenčního syndromu. Proto se doporučuje dávku snižovat postupně..
Interakce s jinými farmakologickými léčivy: Farmakokinetika
Možné farmakokinetické hladiny lékových interakcí blokátorů H-2:
  • vstřebávání v žaludku.
S ohledem na významný antisekretorický účinek mohou blokátory H-2 ovlivňovat absorpci elektrolytů závislých na pH, měnit jejich ionizaci a stupeň difúze. Cimetidin tedy snižuje absorpci ketokonazolu, antipyrinu, chlorpromazinu, přípravků železa. Aby se zabránilo možné malabsorpci v žaludku, doporučuje se před užíváním blokátorů H-2 předepsat další léky 1-2 hodiny..
Absorpce blokátorů H-2 může být snížena až o 30%, pokud je užívána společně s antacidy obsahujícími hliník, jakož i sukralfát. Doporučuje se používat antacida 2 hodiny po blokování H-2.

  • jaterní metabolismus
Blokátory H-2 jsou schopné interagovat s cytochromem P-450, hlavním oxidačním enzymem v játrech. V tomto případě se poločas může prodloužit, účinek může být prodloužen a může dojít k předávkování léky metabolizovanými více než 74%. Cimetidin reaguje s cytochromem P-450 desetkrát silněji než ranitidin. Famotidin s ním vůbec nereaguje. Proto při léčbě ranitidinem nebo famotidinem není porušeno jaterní metabolismus léčiv nebo je exprimováno jen velmi mírně. Potlačení funkce cytochromu P-450 pod vlivem cimetidinu vede k narušení metabolismu léčiv s nízkou a vysokou jaterní clearance. V tomto případě je clearance léčiv snížena v průměru o 20-40%, což může mít klinický význam. Ranitidin a famotidin nemění jejich metabolismus.

  • průtok krve v játrech
Kvůli možnému snížení průtoku krve v játrech o 15-40%; zejména při intravenózním použití cimetidinu a ranitidinu se může metabolismus léků s vysokým průchodem při prvním průchodu snížit. Famotidin nemění rychlost průtoku krve portálem.

  • tubulární exkrece ledvinami
H-2-blokátory jsou slabé báze a vylučují se aktivní sekrecí do ledvinových kanálků. Na této úrovni může dojít k interakci s jinými léky, jejichž vylučování se provádí stejnými mechanismy. Cimetidin a ranitidin tedy snižují renální exkreci chinidinu, novokainamidu, N-acetylnovokainamidu až o 35%.
Famotidin nemění vylučování těchto léků, pravděpodobně kvůli použití jiných transportních systémů než cimetidin a ranitidin pro vylučování. Průměrné terapeutické dávky famotidinu navíc poskytují nízké plazmatické koncentrace, které nemohou významně konkurovat jiným lékům na úrovni tubulární sekrece..

Farmakodynamické
Farmakodynamické interakce blokátorů H-2 s jinými antisekrečními léčivy (například anticholinergními léky) mohou zvýšit terapeutickou účinnost.
Kombinace blokátorů H-2 s léky ovlivňujícími Helicobacter (bismutová léčiva, metronidazol, tetracyklin, amoxicilin, klarithromycin) urychluje hojení peptických vředů.
S přípravky obsahujícími testosteron byly pozorovány nepříznivé farmakodynamické interakce. Cimetidin vytlačuje hormon z jeho spojení s receptory a zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě o 20%. Ranitidin a famotidin tento účinek nemají.

Náklady na aplikaci
Ranitidin
Cena 21denního perorálního průběhu užívání ranitidinu (300 mg denně) se pohybuje od 30 (ranitidin, Hemofarm) do 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rublů. Použití rozpustných tablet Zantac je ještě dražší. Nižší cenové rozpětí (30 - 50 rublů) představují drogy od společností: Hemofarm, Zdorov'e (Ukrajina), Moskhimfarmpreparaty, Akrihin, Olainsky KhFZ; střední (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; dražší než 70 rublů na kurz léků od společností: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Jedna dávka parenterálního ranitidinu stojí od 4 (Ranitidin, Unique) do 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rublů, denní dávka je od 11 do 68 rublů, resp..

Famotidin Třítýdenní léčba famotidinem stojí od 60 (Apo-Famotidin, Apotex) do 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) rublů. Nižší cenové rozpětí (od 60 do 70 rublů) představují léky: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Medium (70-80 rublů): Famosan, Pro.Med.CS. Kurzy Ulceran, Medochemie a Kvamatela, Gedeon Richter jsou mnohem dražší (více než 90 rublů). Jedna dávka Kvamatelu pro parenterální podání stojí od 22 do 35 rublů, denní dávka 45-70 rublů.

Cimetidin
Průběh léčby cimetidinem stojí od 43 (Cimetidin, Pharmacia AD) do 260 (Primamet, Lek) rublů.
Cimetidin pro parenterální použití na trhu uvádějí následující léky: Histodil, Gedeon Richter (cena jedné dávky je 7,5 rublů, denní dávka je 30 rublů); Tagamet, SmithKline Beecham (cena jedné dávky 15 rublů, denní dávka 60 rublů)

Dnes pro perorální terapii musí být ve skutečnosti volba mezi léky Ranitidin (o něco levnější) a Famotidin (méně pravděpodobné, že se u nich objeví vedlejší účinky). Cena stejného kurzu do značné míry závisí na politice výrobce. Použití cimetidinových přípravků s možností předepisování léků starších generací se nedoporučuje.
Z parenterálních léků stojí za to věnovat pozornost lékům ranitidinu. Systémové vedlejší účinky nejsou při krátkodobém užívání pravděpodobné a famotidin má lokální vedlejší účinky.

Ranitidin
Ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(Dimethylamino) methyl] -2-furanyl] methyl] thio] ethyl] -N'-methyl-2-nitro-l, l-ethendiamin (jako hydrochlorid)
Tabulka 1. Orální přípravky ranitidinu
(není zobrazeno online)

Tabulka 2. Přípravky ranitidinu pro parenterální podání
(není zobrazeno online)

Farmakologické vlastnosti
Selektivně blokuje histaminové receptory 2. typu.
Trvání účinku dávky 150 mg perorálně - 12 hodin.
Rychle se vstřebává v gastrointestinálním traktu: maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2 hodinách. Biologická dostupnost je asi 50% dávky v důsledku účinku prvního průchodu játry. Se váže na plazmatické proteiny o 15%. Proniká skrz histohematogenní bariéry, včetně placenty, špatně - skrze mozek krve. Částečně biotransformované v játrech. Poločas je 2-3 hodiny. Do moči se po 24 hodinách vylučuje přibližně 30% perorální dávky a 70% intravenózní dávky v nezměněné podobě. Významné koncentrace jsou stanoveny v mateřském mléce. Rychlost a stupeň eliminace jsou málo závislé na stavu jater a jsou spojeny hlavně s renální funkcí.

Kontraindikace
Společné pro skupinu a také:

  • porfyrie.

Dávky a režimy
Uvnitř: 300 mg jednou denně (po 19–20 hodinách) nebo 150 mg 2krát denně; s erozivní ezofagitidou - 150 mg 4krát denně; maximální přípustná dávka pro dospělé je 6 g denně.
Intramuskulárně: v denní dávce 200 mg, 50 mg každých 6 hodin;
Pomalu intravenózně: v denní dávce 200 mg, 50 mg, zředěné ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (injikujte nejméně 2 minuty), každých 6 hodin.
Děti: ústy 2-4 mg / kg 2krát denně na žaludeční a duodenální vředy (maximálně - 300 mg denně), s refluxní ezofagitidou - 2-8 mg / kg 3x denně.

Předávkovat
Léčba: odstranění léčiva z gastrointestinálního traktu; na křeče - intravenózní diazepam; s bradykardií - atropin; s komorovými arytmiemi - lidokainem.

Famotidin
Famotidin
3 - [[[2 - [(Aminoiminomethyl) amino] -4-thiazolyl] methyl] thio] -N- (aminosulfonyl) propanimidamid
Tabulka 3. Perorální přípravky famotidinu
(není zobrazeno online)

Tabulka 4. Přípravky famotidinu pro parenterální podání
(není zobrazeno online)

Farmakologické vlastnosti
Selektivně blokuje receptory H-2, lék 3. generace.
I přes svou vysokou antisekreční aktivitu famotidin významně nemění hladinu gastrinu v séru, což mu dává významné výhody oproti blokátorům protonové pumpy..
Není zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je 40-45%, zvyšuje se pod vlivem potravy a snižuje se s použitím antacid. Vazba na plazmatické proteiny - 15–20%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo za 1-3 hodiny. 30-35% je metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. 25-30% perorálně podané dávky a 65-70% intravenózně podaného moči je v moči nezměněno. Poločas je 2,5–3 hodiny, u pacientů s renální nedostatečností se zvyšuje.
Po perorálním podání začíná účinek po 1 hodině, dosahuje maxima do 3 hodin a trvá 10 až 12 hodin. Za podmínek intravenózního podání se maximální účinek rozvine po 30 minutách. Jedna dávka (10 a 20 mg) potlačuje sekreci po dobu 10-12 hodin.

Vedlejší efekty
Společné pro skupinu a také:

  • suchá ústa;
  • hluk v uších;
  • zánět spojivek;
  • bronchospasmus;
  • podráždění v místě vpichu.

Dávky a podání
Uvnitř: 40 mg jednou denně (po 19-20 hodinách) nebo 20 mg 2krát denně, délka kurzu je 4-8 týdnů. Aby se zabránilo exacerbacím - 20 mg 1krát denně v noci po dobu 6 měsíců. S refluxní ezofagitidou - 6-12 týdnů. U onemocnění doprovázených výrazným hypersekrečním stavem žaludku (Zollinger-Ellisonův syndrom, systémová mastocytóza, polyendokrinní adenomatóza) může být denní dávka zvýšena na 160 mg nebo více, frekvence podávání je čtyřikrát. Pro prevenci vdechnutí žaludečního obsahu před celkovou anestézií 20 mg v den chirurgického zákroku, nejméně 2 hodiny před jeho zahájením.
Pomalu intravenózně: prášek (20 mg) se zředí ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a vstřikuje se každých 8 hodin. Intravenózní kapání: prášek (20 mg) je naředěn ve 100 ml 5% roztoku glukózy, injikován každých 8 hodin.

speciální instrukce
Injekční roztok se připravuje těsně před použitím..

Nizatidin
Nizatidin
N- [2 - [[[[2 - [(Dimethylamino) methyl] -4-thiadazolyl] methyl] thio] ethyl] -N'-methyl-2-nitro-l, 1-ethendiamin
Vyrábí se pod názvem Axid společností Eli Lilly, Švýcarsko. Uvolňovací forma: tobolky 150 a 300 mg nizatidinu, ampule obsahující 25 mg nizatidinu v 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
Blokátor H-2 - 4. generace.
Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Biologická dostupnost je asi 70%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo za 0,5 až 3 hodiny. 35% léčiva obsaženého v plazmě se váže na plazmatické proteiny. Poločas je 1-2 hodiny. Přibližně 60% použité dávky se vylučuje močí v nezměněné podobě, méně než 6% se vylučuje stolicí..

Dávky a režimy
Uvnitř: s dvanácterníkovým vředem v akutní fázi a žaludečním vředem 150 mg 2krát denně nebo 300 mg 1krát denně, večer; pro prevenci exacerbací - 150 mg jednou denně, večer.
Intravenózně: zředit 300 mg ve 150 ml kompatibilního roztoku pro intravenózní podání, rychlost podání je 10 mg za hodinu nebo bolus, bez ředění - 100 mg (4 ml) 3x denně. Denní dávka by neměla překročit 480 mg.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin by měl být dávkovací režim upraven s ohledem na clearance kreatininu.

Interakce
Na pozadí vysokých dávek aspirinu zvyšuje hladinu kyseliny salicylové v krvi.
Antacida snižují absorpci nizatidinu.

Předávkovat
Příznaky: slzení, zvýšené slinění, zvracení, průjem, mióza.

Roxatidin
Roxatidin
2-Hydroxy-N- [3- [3- (1-piperidinylmethyl) fenoxy] propyl] acetamid
(a jako acetát nebo acetát hydrochlorid)
Produkce pod obchodním názvem Roxane by Hoechst Marion Roussel (Německo).
Forma uvolňování: potahovaná tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje roxatidin 75 nebo 150 mg; v balení po 100 nebo 14 kusech.

Farmakologické vlastnosti
Blokátor histaminových H-2 receptorů. Silně potlačuje produkci kyseliny chlorovodíkové v žaludečních parietálních buňkách. Potlačení ranní sekrece žaludeční kyseliny je 88% při večerním příjmu 75 mg roxatidinu a při příjmu 150 mg roxatidinu - téměř 100%. Denní sekrece klesá s večerním příjmem stejných dávek o 35%, respektive 44%.
Roxatidin je rychle metabolizován za vzniku aktivního deacetyl-roxatidinu. Vazba hlavních metabolitů na plazmatické bílkoviny je 6-7%. Dvě třetiny účinné látky se vylučují ledvinami a zbývající třetina se v játrech biotransformuje na jiné metabolity, které se vylučují také ledvinami. Poločas rozpadu je asi 5 hodin.

Dávky a režimy
Pro léčbu žaludečních vředů a dvanáctníku vředů je předepsáno 75 mg léku ráno a večer nebo 150 mg večer.
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin se dávkovací režim nastavuje s ohledem na hodnoty clearance kreatininu (CC). Při CC od 20 do 50 ml / min je předepsáno 75 mg léku 1krát denně, večer. Při CC nižší než 20 ml / min je předepsáno 75 mg léku jednou za 2 dny, večer. Pro prevenci žaludečních vředů a dvanáctníku vředů je předepsán v dávce 75 mg večer.
Délka léčby je stanovena individuálně. Při exacerbaci peptického vředového onemocnění je léčivo v průměru 4 týdny, s ezofagitidou - 6 týdnů.
Tablety se polykají celé bez žvýkání velkým množstvím vody.

Interakce
Současný příjem potravy nebo antacid neovlivňuje absorpci Roxanu.
Protože Roxane inhibuje sekreci žaludeční kyseliny, absorpce jiných léčiv může být změněna a jejich účinky mohou být oslabeny (např. Ketokonazol) nebo zesíleny (např. Midazolam)..

Cimetidin
Není zahrnuto v ruském vzorci adresářů (Federální směrnice pro lékaře).
Cimetidin
N-kyano-N'-methyl-N "- [2 - [[(5-methyl-1 H-imidazol-4-yl) methyl] thio] ethyl] guanidin (a hydrochloridová forma)
Tabulka 5. Přípravy cimetidinu pro orální podání
(není zobrazeno online)

Tabulka 6. Přípravy cimetidinu pro parenterální podání
(není zobrazeno online)

Dávky a režimy
Uvnitř: po jídle 0,8-1,0 g denně po dobu 4 dávek, průběh 4-8 týdnů, udržovací terapie - 0,4 g v noci po dobu několika měsíců; zrušení léčby - postupně.
Intravenózní: 0,2 g každých 4-6 hodin, 0,2 g kapání po dobu 2 hodin, maximální rychlost infuze je 0,15 g / h, mohou se vyvinout srdeční arytmie a hypotenze.

Interakce
Generál skupiny a také:

  • Antacida a metoklopramid snižují absorpci;
  • Zvyšuje riziko vzniku neutropenie v kombinaci s cytostatiky;
  • Snižuje účinek androgenů, barbiturátů (vzájemně);
  • Zvyšuje závažnost vedlejších účinků omamných analgetik;
  • Snižuje absorpci chlorpromazinu.

Citrát ranitidinu vizmutu
Citrát ranitidinu bizmutu
Citrát N- [2 - [[[5 - [(dimethylamino) methyl] -2-furanyl] methyl] thio] ethyl] -N'-methyl-2-nitro-l, 1-ethendiamin bismutu
Pod značkou Pylorid vyrábí společnost Glaxo-Wellcome (Velká Británie).
Forma uvolnění: potahovaná tableta obsahuje 400 mg citrátu ranitidinu bizmutu; v balení po 14 a 28 tabletách.

Farmakologické vlastnosti
Komplex sestávající z ranitidinu (báze), trojmocného bizmutu a citrátu v hmotnostním poměru 81:64:55.
V žaludku se lék disociuje na samostatné složky.
Ukazuje kombinovaný protivředový účinek: ranitidin blokuje H-2-receptory žaludečních parietálních buněk; citrát vizmutu má ochranný (svíravý) účinek na žaludeční sliznici a baktericidní účinek proti Helicobacter pylori. Stejně jako jiné přípravky na bázi bizmutu zabraňuje Pylorid během léčby vývoji kmenů rezistentních na antibiotika.
Rychlost a stupeň absorpce ranitidinu jsou úměrné dávce (v rozmezí do 1600 mg). Maximální koncentrace ranitidinu v plazmě je dosažena po 0,5–5 hodinách. Absorpce bizmutu je variabilní (méně než 1% podané dávky) - snižuje se o 50% (rychlost) a 25% (plnost), pokud se užívá 30 minut před jídlem a zvyšuje se zvýšením (nad 6) intragastrickým pH. Maximální koncentrace se stanoví po 15 až 60 minutách, nemění se v rozmezí dávek 400 až 800 mg a při dávkách nad 800 mg se disproporčně zvyšuje. Bizmut se hromadí v plazmě, rovnovážné koncentrace se dosáhne po 4 týdnech léčby. Poločas bismutu je 11-28 dní, spojení s proteiny je 98%, méně než 1% dávky se vylučuje močí, 28% stolicí za 6 dní. Eliminace obou složek je stanovena renální funkcí a nezávisí na stavu jater.
Ekvivalentní inhibice hladiny žaludeční sekrece byla prokázána při použití hydrochloridu ranitidinu v dávce 150 mg a pyloridu v dávce 391 mg. Tyto dávky obsahují ekvivalentní množství ranitidinu.
Při léčbě peptického vředového onemocnění spojeného s Helicobacter pylori způsobuje kombinace pyloridu s antibiotiky maximální eradikaci infekce, která přispívá k rychlému hojení vředů, prodlužuje remisi onemocnění.

Indikace:

  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • eradikace Helicobacter pylori;
    • prevence recidivy peptického vředového onemocnění způsobeného Helicobacter pylori (v kombinaci s klaritromycinem nebo amoxicilinem).

    Dávkovací režim
    V prvních 2 týdnech - 400 mg 2krát denně v kombinaci s klaritromycinem (500 mg 2krát denně), v následujících 2 týdnech - 400 mg citrátu ranitidinu bizmutu dvakrát denně, bez ohledu na jídlo.

    Interakce
    Peniciliny (amoxicilin) ​​a makrolidy (klaritromycin) zvyšují (vzájemně) baktericidní účinek bismutu (proti Helicobacter pylori). Klarithromycin zvyšuje absorpci ranitidinu. Použití pyloridu může zvýšit baktericidní aktivitu klaritromycinu proti kmenům Helicobacter pylori, které jsou již rezistentní na antibiotika.
    Jídlo způsobuje snížení absorpce bizmutu, což nemá vliv na kliniku, a Pylorid lze užívat s jídlem i bez jídla.

    Předávkovat
    Příznaky: projevy neuro- nebo nefrotoxicity bismutu.
    Léčba: odstranění neabsorbovaného množství z gastrointestinálního traktu, symptomatická terapie. Ranitidin a bizmut jsou z krve odstraněny hemodialýzou.

    speciální instrukce
    Pod vlivem bizmutu dochází k dočasnému ztmavnutí jazyka a ztmavnutí výkalů.

    Tabulka 7. Blokátory H-2 histaminových receptorů prezentované na farmaceutickém trhu s přihlédnutím k nákladům v maloobchodních cenách
    (není zobrazeno online)


Následující Článek
Bolest na levé straně pod žebra